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===细胞色素P450 3A4(CYP3A4,EC 1.14.13.157)是细胞色素P450单氧化酶(CYP)家族的成员。CYP是膜结合的血红蛋白,负责第一阶段的生物转化反应,其中亲脂药物和其他外来化合物被转化成更多的氢和亲水性产物,以促进从身体排泄。CYP3A4在肝脏和肠道中高水平表达,并且催化多种结构上不同的配体的氧化。超过半数的人类常用的小分子药物被CYP3A4代谢。抑制CYP3A4介导的代谢是药物/药物和药物/食物相互作用和毒性的常见原因。此外,对于其药理活性需要来自前药形式的新陈代谢的药物,CYP3A4抑制可导致药效降低。CYP3A4活性测定试剂盒能够快速测定生物样品如肝微粒体中天然或重组CYP3A4活性。该测定利用非荧光CYP3A4底物,该底物被转化成在可见范围(Ex/Em=535/587nm)中检测到的高荧光代谢物,确保高信号与背景的比例,同时自身荧光几乎没有干扰。CYP3A4比活性是通过在有效抑制剂Ketoconazole和无效抑制剂Ketoconazole存在下进行平行反应并减去存在抑制剂时检测到的任何残留活性来计算的。该试剂盒包含一整套试剂,足以进行100组配对反应(在有抑制剂和无抑制剂的情况下)。
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