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| 核小体折叠染色体DNA，包含两个分子，每个核心组蛋白h2a、h2b、h3和h4。几乎有两圈DNA包裹在这个八分体核心上，它抑制转录。组蛋白氨基端从核心处延伸，即wher&101；它们可在翻译后通过乙酰化、磷酸化、泛素化和甲基化进行修饰，影响其电荷和功能。特定组蛋白溶解素的&epsilon；-氨基乙酰化由组蛋白乙酰转移酶（HATS）催化，并与开放染色质结构和基因激活相关。组蛋白脱乙酰基酶（hdacs）催化组蛋白赖氨酸残基中乙酰基的水解去除，并与染色质凝聚和转录抑制有关。因此，hdac抑制通过DNA的构象松弛导致转录激活。关键基因转录的变化将hdac抑制剂与阻断血管生成和细胞循环、促进凋亡和分化联系起来。针对肿瘤增殖的这些关键成分，HDAC抑制剂目前正作为潜在的抗癌药物进行探索。 |