EZH2是PRC2/EED-EZH2复合物的催化亚基，它使组蛋白H3的Lys9(H3K9me)和Lys27(H3K27me)甲基化，导致受影响的靶基因的转录抑制。能够组蛋白H3的单、二和三甲基酯Lys27分别形成H3K27 ME1、H3K27 ME2和H3K27 ME3。与含EZH2的复合物相比，它在胚胎干细胞中含量更为丰富，在形成H3K27me3方面起着重要作用，H3K27me3是胚胎干细胞鉴定和正确分化所必需的。PRC2/EED-EZH2复合物也可作为DNA甲基转移酶的募集平台，从而连接两个表观遗传抑制系统。PRC2/EDE-EZH2复合物抑制的基因包括HOXC8、HOXA9、MYT1、CDKN2A和维甲酸靶基因。EZH2还可以甲基化非组蛋白，如转录因子GATA4。

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